Лекарственный препарат из дигидрокверцетина - Диквертин

Дигидрокверцетин - это лекарство!

А ведь это правда! Давайте начнем издалека.

В конце 1940-х гг. из коры дугласовой пихты (известной науке как Pseudotsuga taxifolia Britton) был выделен таксифолин (непатентованное название дигидрокверцетин|таксифолин). Охарактеризован дигидрокверцетин как флавоноид.

Полное наименование: 2,3-дигидро-3,5,7-тригидрокси-2-[3',4-дигидроксифенил]-4Н-1-бензопиран-4-OH или дигидрокверцетин, или таксифолин.

Сообщение о выделениии дигидрокверцетина из лиственницы Гмелина в Советском Союзе прозвучало в 1963 году. По другим данным, в 1968 году.

Тюкавкина Нонна Арсеньевна приложила основные усилия, чтобы в стране появился свой перспективный источник дигидрокверцетина.

Нонна Арсеньевна Тюкавкина (1932 г. р.) — Почетный заведующий кафедрой Первого московского государственного университета им. И. М. Сеченова, член Совета старейшин, внесена в Книгу Почета ПМГМУ им. И. М. Сеченова (2014). Заслуженный деятель науки РФ (1996), Заслуженный профессор ММА им. И. М. Сеченова (2002), член Международной ассоциации ученых «Группа полифенолов», действительный член Нью-Йоркской академии наук. Награждена орденом Почета, знаком «Отличник здравоохранения», дипломом и серебряной медалью им. Н. И. Вавилова. Имеет свыше 400 научных публикаций в отечественной и зарубежной печати, 14 патентов, 5 монографий, две из которых в зарубежном издании. Подготовила 5 докторов и 22 кандидата наук. Н.А. Тюкавкина является одним из основоположников приоритетных фундаментальных исследований в области фенольных соединений растительного происхождения, автор лекарственного капилляропротекторного и антиоксидантного препарата Диквертин.

Благодаря Тюкавкиной Н.А. в стране появился первый препарат на основе дигидрокверцетина «ДИКВЕРТИН» DIQUERTIN | DIKVERTIN | Dicvertinum

Диквертин был зарегистрирован именно как лекарство. 

Регистрационный номер: Р N001335/02-2002

В дальнейшем произошла реорганизация и передача прав. Причина неизвестна. Было получено новое удостоверение

Регистрационное удостоверение: Р N000056/02

Информация о лекарственном препарате с номером регистрационного удостоверения Р N000056/02:

Диквертин

Дата регистрации: 19.05.2006

Дата окончания действия регистрационного удостоверения 19.05.2011

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Флавир ООО, Россия

Международное непатентованное или химическое название: Дигидрокверцетин/Таксифолин

Формы выпуска: таблетки 20 мг, упаковки ячейковые контурные - 5

Сведения о производстве: производитель (все стадии производства), ООО Флавир, 664033, г.Иркутск, ул.Лермонтова, д.126,помещение 204, Россия

Фармако-терапевтическая группа: Антиоксидантное средство

Ссылка на источники: https://medum.ru/r-n000056-02, https://medihost.ru/glossary/vidal/12514_dikvertin.

Рис. 4   Неполный список производителей Диквертина

ИНТЕРЕСНЫЙ ФАКТ

Одним из учредителей ООО Флавир являлось ПАО ДИОД, которое выпускает дигидрокверцетин под торговой маркой «Капилар».

Согласно данным ЕГРЮЛ учредителями ООО "Флавир" являются 1 российское юридическое лицо и 8 физических лиц:

ПАО "Диод" - Доля: 10 200 руб. (51%)

ИНН: 7725024805

Исходя из вышеприведенной информации, можно сделать вывод, что были проведены доклинические и клинические испытания. Иначе регистрация дигидрокверцетина как лекарства под торговой маркой Диквертин была невозможна.

К сожалению, найти в интернете информацию об испытаниях дигидрокверцетина не удалось. Источник: http://hd38.ru/texts.php?way=1&id=175 приводит только электронный вариант, которому сложно верить ввиду ангажированности. Скорее всего информация на бумажных носителях ждет своего часа. 

Почему же сейчас дигидрокверцетин как действующее вещество продается и продвигается как БАД?

Точная причина известна только производителю. Мы, исходя из нашей информации, сделали вывод, что производители, в тот период, не смогли обеспечить фармакопейную чистоту и объемы для растущего рынка.

Фармакопейный стандартный образец обязан соответствовать фармакопейной статье, где описаны условия производства и качественные показатели. Это обозначает весьма жесткие требования к субстанции, и чтобы им соответствовать и вырабатывать тонны продукта, нужны инвестиции.

Именно отсутствие государственной поддержки вынудило производителя отказаться от дальнейших работ и пролонгации лицензии. Как известно, на любом изобретении, когда оно приносит деньги, готовы кататься все, кому не лень.  На том этапе никто не хотел вкладываться в доработку технологии.

Получилось как получилось.

Другой версией можно считать вступление России в ВТО, что также могло негативно отразиться на регистрации Диквертина как лекарства. 

А что дальше?

Те, кто знал потенциал дигидрокверцетина, остались дорабатывать технологию. Со временем множество вариантов экстракции дигидрокверцетина из лиственницы было запатентовано.

Огромное количество продуктов скороспелок пришли на рынок и исчезли. Даже сегодня не многие врачи могут похвастать опытом работы с дигидрокверцетином.

К 2006 году компания Сибирский Кедр довела процесс аффинажа дигидрокверцетина до идеального качества. Руководство ожидало от государства помощи в виде инвестиций по гос. программе, чтобы на основе полученных результатов запустить предприятие, соответствующее требованиям  фармстандартов.

В ожидании инвестиций предприятие стало выпускать дигидрокверцетин под торговой маркой Витамин Р Байкальский в виде БАД.

История Витамина Р Байкальского требует отдельного описания, и она весьма интересна.

В 2013 году выпуск Витамина Р Байкальского был прекращен. В 2016 году предприятие начало выпуск Таксифолина Байкальского.

С 2002 года технологии ушли далеко вперед. Теперь в производство идет субстанция фармакопейной чистоты, а содержание в составе кемпферола и нарингинина недопустимо и говорит только о низком качестве сырья.  Чтобы увеличить биодоступность, сейчас используется модифицированный арабиногалактан.

*Дигидрокемпферол - биофлавоноид, является попутным веществом, получаемым при выделениии дигидрокверцетина из лиственницы.

**Нарингинин - биофлавоноид, является попутным веществом, получаемым при выделениии дигидрокверцетина из лиственницы.  

Таксифолин Байкальский по своей эффективности и биодоступности давно обогнал ДИКВЕРТИН.

И хотя он зарегистрирован как БАД, имеет смысл воспользоваться его замечательными свойствами.

Свойства дигидрокверцетина

1. Инактивация цитотоксинов (веществ, отравляющих клетку).
2. Антидиабетическое действие (подробнее в этой статье).
3. Противоопухолевое действие.
4. Предохранение от перекисного окисления и связывание свободных радикалов.
5. Снижение количества липопротеинов в печени и в плазме крови (читать здесь).
6. Антимутагенное действие на клетки.
7. Противорадиационная защита.
8. Противовоспалительное и иммунорегулирующее (антиаллергическое) действие.
9. Нормализующее действие на ферментативные системы клетки.
10. Обезболивающее и противоотечное действие.
11. Низкая мутагенная способность и токсичность.
12. Противовирусное действие (ингибитор репликации вирусов).

Мы, производители Таксифолина Байкальского, надеемся, что сможем сделать ДГК ещё эффективнее, осуществив свою давнюю мечту - запустить в производство инъекционный дигидрокверцетин.

Сейчас уже есть технология, использующая для этого циклодекстрины как контейнер. Дело за малым - сделать полученный раствор стабильным. Мы работаем над этим!

Уникальные свойства ДКВ не дают покоя научному сообществу по сей день. Продолжаются доклинические и клинические испытания применения ДКВ при различных заболеваниях.

ДКВ стал темой для написания многих диссертаций. Так, например, 2021 год. Диссертация на соискание учёной степени кандидата фармацевтических наук, автор Терехов Р. П. (Первый Московский государственный медицинский университет им. И. М. Сеченова) Подробнее ознакомиться с текстом диссертации можно здесь. 

Надеемся, что в будущем еще случатся новые открытия и дигидрокверцетин в этом имеет огромный потенциал. Знания - Сила!

Удачи и здоровья!